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八、心血管系统药
降压药 1960年，泰山有机化工厂试制成美加明、五洲药厂试制成潘必定，仅做了临床试验而未投产。1964年，泰山制药厂试制成功并投产硫酸胍乙啶。1966年8月，该厂试制成功硫酸胍生，但未投产。同年，上海第二制药厂投产六甲溴胺。1970年，上海第二制药厂试制成功胍喹啶和胍环定，均未投产。1975年，上海第二制药厂试制敏乐啶(又名长压啶)，作为高效降压药物，在临床试用时发现有多毛副反应，于是继续研究，于1981年起该厂和集成药厂生产敏乐啶作为生发药物。1983年，上海第六制药厂试制并投产盐酸哌唑嗪，作为新一代的降压药面世。1988年，甲基多巴改进工艺，以黄樟油素为起始原料，工艺简便，质量稳定。
抗心律失常药 1966年3月，中国医药工业公司在北京召开全国心血管药物会议，规划心血管药物的研究和开发，决定上海第二制药厂投资筹建心血管药物多能车间(该车间于1968年建成)。这次会议推动了上海的心血管药物开发工作。β阻滞剂(全名肾上腺素能β受体阻滞剂)是一种重要的心脏病用药，主要用于抗心律失常的抗高血压，1967年上海第二制药厂首先开发了β阻滞剂普萘洛尔(又名心得安，该产品自开发起，至1978年的11年中，总产量仅5.62吨)。1970年，上海第二制药厂根据上海第一医学院血吸虫病防治小分队的要求，突击试制溴苄乙胺，作为在锑剂治疗血吸虫病过程中出现的心脏阿斯综合征的特效治疗药物，1971年投产。溴苄乙胺原系降压药，由于副反应严重而停用，70年代初发现其对心律不齐有良好的治疗作用，又被开发成为抗心律失常药物。1971年，该厂投产心得宁。心得宁对心脏疾病选择性好，使用安全，风行一时，但在大量使用中发现有眼巩膜出现黄斑的副反应(1980年卫生部宣布停用)。1975年，上海第二制药厂投产另一种β阻滞剂阿普洛尔(心得舒)。1977年，上海第十六制药厂和中国科学院上海药物研究所共同开发并投产原为抗疟药的常咯啉，作为抗心律失常药。同年，淮海药厂试制成功甲基多巴。1979年，上海第二制药厂试制成并小量投产盐酸美西律(慢心律)、安他唑啉(安他心)和丙吡胺(双异丙吡胺)等三种抗心律不齐药物，其中丙吡胺系与上海医药工业研究院共同开发的品种。1980年，大众制药厂开始生产原由上海第十七制药厂在1979年试制的胺碘酮。1981至1982年，上海第二制药厂先后试制成功抗心律不齐药物妥卡尼(室安卡因)和噻吗咯卡(噻吗心安)。胺碘酮的产量增长较快，1982年2.1吨，1990年4.85吨，9年总产量31.39吨。
防治心绞痛药 1961年，海普药厂生产上海第一个心血管药物，用于防治心绞痛的亚硝酸异戊酯。此品一直维持小量生产至今。1968年，上海第六制药厂试制成功双嘧达莫(潘生丁)，1972年投产。此药除用于防治心绞痛和改善心肌缺氧现象外，还可抗血小板聚结，预防血栓的形成，是目前上海产量最大的出口创汇心血管药。双嘧达莫投产后多次改进工艺，主要有改用6-甲基脲嘧啶为起始原料，硝化与氧化合并反应，用钠硼氢代替保险粉进行还原反应，由高温环合反应改为增加硫酸与氯化铵的低温环合反应等，使总收率由17％提高到24％。1975年，该厂试制成功吗导敏，1977年小量生产。70年代初，国内掀起发掘祖国医药宝库的热潮，上海第九制药厂研制成功用于心血管病的中草药制剂复方丹参注射液。80年代，继续开发防治心绞痛药。1980年，上海第十七制药厂生产硝苯地平(又名硝苯啶)，1985年9月，进行重大改进，以碳酸氢铵代替氨水，革除醋酸精制工序，收率由60％提高到69％，原料成本降低10％。1981至1990年总产量10.56吨。1987年，淮海药厂试制成功盐酸奥昔麻黄碱。1988年，上海第十六制药厂投产尼可地尔。1990年，淮海药厂试制成功盐酸地尔硫 ，获国家级新产品证书。在心血管药物中，双嘧达莫的产量最大，1985年通过美国食品药品管理局(FDA)验收，销往美国及其他国家，从投产至1990年，总产量为436.8吨。
周围血管扩张药 1960年，大众制药厂小量生产妥拉唑咻(妥拉苏林)。1968年，五洲药厂试制烟酰醇酒石酸盐，未投产。70年代初，上海第二制药厂试制成周围血管扩张药，有1971年的苯氧苄胺，1973年的丁酚胺。1974年，上海第十六制药厂试制成功己酮可可碱(1977年投产)。1975年，上海第二制药厂试制成抗眩啶，小量投产。1977年，新亚制药厂生产盐酸吡硫醇(脑复新)。1979年，上海第二制药厂试制成脑益嗪，小量投产。1981年，上海第六制药厂试制甲烷磺酸酚妥拉明(1984年投产)。1983年，该厂还投产环扁桃酯。
抗休克和升压药 1959年，大众制药厂试制抗休克和升压药正肾上腺素。此品原由武汉药厂开发，大众制药厂改进工艺并小量生产。1966年，上海第二制药厂生产恢压敏。1974年，淮海药厂生产盐酸多巴胺。1981年，上海第二制药厂试制抗休克药多巴酚丁胺，同年转至上海第一制药厂，1985年通过改进工艺后投入生产。
1961～1990年心血管系统药主要产品产量表
单位：吨
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年份 |
总产量 |
部分主要产品 |
|
双嘧达莫 |
亚硝酸异戊酯 |
心得宁 |
硝苯地平 |
盐酸胺碘酮 |
|
1961 |
0.0003 |
— |
— |
— |
— |
— |
|
1962 |
0.001 |
— |
— |
— |
— |
— |
|
1963 |
0.01 |
— |
— |
— |
— |
— |
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1964 |
0.04 |
— |
— |
— |
— |
— |
|
1965 |
0.26 |
— |
— |
— |
— |
— |
|
1966 |
0.71 |
0.01 |
— |
— |
— |
— |
|
1967 |
1.02 |
0.02 |
— |
— |
— |
— |
|
1968 |
1.29 |
— |
— |
— |
— |
— |
|
1969 |
2.10 |
0.002 |
— |
— |
— |
— |
|
1970 |
8.18 |
0.001 |
— |
0.01 |
— |
— |
|
1971 |
3.97 |
0.002 |
— |
0.09 |
— |
— |
|
1972 |
3.76 |
0.04 |
— |
2.19 |
— |
— |
|
1973 |
10.83 |
0.40 |
0.044 |
1.38 |
— |
— |
|
1974 |
21.15 |
1.01 |
— |
2.15 |
— |
— |
|
1975 |
24.25 |
1.83 |
0.076 |
4.76 |
— |
— |
|
1976 |
28.39 |
2.38 |
0.131 |
4.96 |
— |
— |
|
1977 |
38.98 |
3.01 |
0.091 |
5.51 |
— |
— |
|
1978 |
38.81 |
5.00 |
0.031 |
5.95 |
— |
— |
|
1979 |
11.86 |
5.22 |
0.239 |
0.01 |
— |
— |
|
1980 |
25.20 |
13.44 |
0.076 |
— |
0.003 |
— |
|
1981 |
27.80 |
17.68 |
0.129 |
— |
0.051 |
— |
|
1982 |
26.80 |
23.61 |
0.063 |
— |
0.009 |
2.110 |
|
1983 |
18.99 |
16.43 |
0.102 |
— |
0.040 |
1.615 |
|
1984 |
31.96 |
28.73 |
0.163 |
— |
0.571 |
1.978 |
|
1985 |
35.94 |
28.83 |
0.117 |
— |
1.852 |
5.094 |
|
1986 |
| | 
